Berotek adalah produk obat berdasarkan bahan sintetis, yang tujuannya adalah untuk mencegah dan mengobati kejang untuk penyakit seperti sistem bronkopulmoner seperti bronkitis obstruktif, asma dan lain-lain. Solusi Berotec untuk inhalasi memengaruhi otot-otot bronkus yang halus, merelakskannya dan mencegah kram. Kadang-kadang inhalasi berotok dilakukan sebagai tes diagnostik untuk menentukan kemampuan perluasan bronkus.
Obat ini atau analognya diresepkan oleh dokter yang hadir dan digunakan secara eksklusif di bawah kendalinya.
Karakteristik umum
Efek relaksasi pada otot polos diikuti dengan pelepasan bronkospasme dicapai karena komponen aktif berotec - fenoterol hidrobromida. Relief datang beberapa menit setelah terhirup, dan satu kali paparan obat berlangsung hingga 5 jam.
Sebagai komponen berotec dalam aliran darah, detak jantung pasien dapat meningkat dan menjadi lebih sering - ini adalah salah satu dari banyak alasan untuk menggunakannya dengan hati-hati. Ketika meresepkan obat untuk jangka waktu yang cukup lama, pemeriksaan rutin oleh dokter yang hadir ditunjukkan secara kategoris, karena sering kali ada kebutuhan untuk terapi antiinflamasi komprehensif bersama dengan obat lain.
Batas usia yang lebih rendah dari pasien yang menjalani pengobatan dengan berotek adalah 4 tahun.
Berarti diproduksi dalam dua variasi:
- solusi yang terkandung dalam botol - penetes dari berbagai ukuran;
- semprotan berotek dikemas dalam kaleng stainless steel. Analog struktural berotek ini dalam larutan dianggap sinonim dan disebut berotek - N.
Indikasi untuk pengangkatan
Instruksi untuk menggunakan laporan tentang indikasi penggunaan obat untuk:
- bantuan bronkospasme dan serangan asma yang timbul dari asma bronkial;
- pencegahan serangan asma karena kelebihan fisik yang berlebihan;
- terapi simtomatik dari proses patologis pada organ pernapasan pada emfisema paru, penyakit obstruktif kronis pada paru-paru dan bronkus;
- mencapai efek bronkodilator sebelum terhirup dengan steroid glukosa, mukolitik, agen antibiotik;
- pengujian indikator yang mencirikan respirasi eksternal.
Kapan obat ini dikontraindikasikan?
Tujuan dari obat ini adalah kontraindikasi mutlak dalam:
- kondisi tachyarrhythmic;
- kardiomiopati obstruktif hipertrofik;
- hipersensitivitas atau intoleransi individu terhadap satu atau beberapa komponen.
Terapi inhalasi dengan berotec tidak diinginkan, dan dalam kasus kebutuhan mendesak, itu memerlukan kehati-hatian yang ekstrim untuk penyakit berikut:
- hipertensi arteri (hipotensi);
- atonia usus;
- hipertiroidisme;
- gagal jantung kronis;
- penyakit iskemik;
- cacat jantung;
- hipokalemia.
Aerosol, serta analognya tidak ditampilkan pada trimester pertama kehamilan dan selama menyusui. Hambatan penggunaannya juga ada kelainan pada tekanan darah.
Metode Aplikasi
Untuk inhalasi menggunakan perangkat khusus - nebuliser. Petunjuk penggunaan tetesan berotek resep: dosis individu yang diresepkan oleh dokter larut dalam larutan salin (tidak ada kasus - tidak dalam air suling)! Setelah persiapan, solusi harus digunakan segera. Interval antara penghirupan harus dalam 4 jam.
Pasien yang usianya melebihi 12 tahun, dianjurkan sekitar sepuluh tetes larutan (dalam kasus yang parah, dosisnya bisa meningkat 2 hingga 4 kali). Frekuensi penggunaan tergantung pada tingkat keparahan penyakit.
Dalam hal aplikasi semprotan, aturan berikut harus diikuti:
- Saat Anda pertama kali menggunakannya, Anda harus terlebih dahulu menjaga distribusi inhaler fenoterol dengan menekan dua kali pada bagian bawah botol;
- langkah selanjutnya adalah menyingkirkan tutup pelindung, buang napas, tekan bibir Anda ke sprayer dan tekan bagian bawah sepenuhnya;
- Diperlukan 3-5 semprotan napas setelah penyemprotan selesai. Setelah ini, nosel dikeluarkan dari mulut dan dibuat selama mungkin menghembuskan napas.
Setelah terhirup dengan berotek, jangan lupa untuk mencuci nozzle menggunakan air sabun hangat, diikuti dengan pembilasan menyeluruh di bawah keran, dan keringkan nozzle dan sembunyikan bersama-sama dengan balon di dalam kotak, tutup kembali dengan topi.
Terlepas dari bentuk pelepasannya, obat harus disimpan di tempat yang terlindung dari sinar matahari pada suhu tidak melebihi 30 derajat.
Perawatan anak-anak dengan berotek
Dosis dan jumlah inhalasi yang direkomendasikan untuk anak-anak kurang dari sekitar dua kali dan dihitung secara eksklusif oleh dokter yang hadir.
Terlepas dari kenyataan bahwa berotok (atau analog) diindikasikan untuk anak-anak setelah mereka mencapai usia empat tahun, dalam kasus-kasus ekstrim diperbolehkan untuk diobati dengan tetes dan pada usia yang lebih muda, dengan syarat bahwa itu akan diadakan di fasilitas medis rawat inap di bawah pengawasan konstan dokter.
Aerosol (analog) diizinkan berlaku setelah 4 tahun. Pada saat yang sama, seorang spesialis harus menginstruksikan anak dan orang tuanya bagaimana cara bernapas nebulizer dengan benar menggunakan obat pengganti yang tidak berbahaya.
Pada awal pengobatan disarankan untuk menggunakan dosis minimum yang diijinkan, kemudian secara bertahap meningkatkannya - jika perlu, tentu saja.
Efek samping
Ada kemungkinan efek samping pada berbagai sistem tubuh, khususnya:
- pada sistem pernapasan: dimanifestasikan oleh batuk, iritasi selaput lendir, bronkospasme paradoks;
- pada sistem kardiovaskular: takikardia, aritmia, penurunan tekanan, nyeri angina;
- pada sistem saraf: pusing, sakit kepala, tunanetra, gugup;
- pada sistem pencernaan: muntah, mual;
- ke sistem dan organ lain: kelemahan dan kelelahan umum, peningkatan keringat, hipokalemia, hiperglikemia, nyeri otot, masalah dengan buang air kecil.
Selain itu, mungkin ada alergi seperti urtikaria, ruam, edema. Overdosis berotek juga dapat menyebabkan banyak gejala di atas. Ketika mereka muncul, perlu untuk segera menghentikan perawatan dan menghubungi spesialis yang hadir - semua konsekuensi negatif yang terdaftar harus dihilangkan hanya dengan partisipasi langsungnya.
Fitur interaksi dengan obat lain
Peningkatan efek terapi Berotec diamati dalam kombinasi dengan agen-agen seperti antidepresan trisiklik, inhibitor monoamin oksidase MAO, antikolinergik. Dalam kondisi stasioner, penggunaan obat antiinflamasi bersama dengan obat ini memiliki efek positif pada terapi konservatif.
Pada saat yang sama mengambil Beroteka xanthine atau turunannya, betta - andrenomimetiki kemungkinan efek samping.
Analog
Yang paling terkenal, tetapi bukan satu-satunya analog dari obat ini, adalah Berodual, yang merupakan bronkodilator gabungan yang mengandung, di samping fenoterol yang telah disebutkan, bahan aktif lain dalam menghadapi itatropine bromide. Karena efeknya, volume partikel inhalasi meningkat secara signifikan, sementara secara bersamaan meningkatkan fungsi paru. Hasilnya adalah efek spasmolitik ganda.
Analog ini diresepkan dalam kasus yang sama dengan obat utama dan memiliki kontraindikasi yang serupa.
Dalam beberapa kasus, disarankan untuk menggunakan analog Berotec - Aerum, Segamol, Dosberotek, Fenoterol, Aruterol lainnya.
Petunjuk penggunaan obat, analog, ulasan
Instruksi dari pills.rf
Menu utama
Hanya instruksi resmi terkini untuk penggunaan obat-obatan! Petunjuk untuk obat-obatan di situs kami diterbitkan dalam bentuk yang tidak berubah, di mana mereka melekat pada obat-obatan.
Solusi Berotek® untuk penghirupan
OBAT-OBATAN LIBURAN PENERIMAAN DITAWARKAN OLEH PASIEN HANYA OLEH DOKTER. INSTRUKSI INI HANYA UNTUK PEKERJA MEDIS.
INSTRUKSI untuk penggunaan obat untuk penggunaan medis Berotek®
Nomor registrasi: П N015273 / 01-020316
Nama dagang obat: BEROTEK
Nama non-kepemilikan internasional:
Fenoterol
Nama kimia:
1- (3,5-Dihydroxyphenyl) -2 - [[1- (4-hydroxybenzyl) ethyl] amino] ethanol Hydrobromide
Bentuk Dosis: solusi untuk inhalasi
Komposisi:
1 ml larutan untuk inhalasi (= 20 tetes) mengandung fenoterol hidrobromida 1 mg
Eksipien benzalkonium klorida 0,1 mg, disodium edetate dihidrat 0,5 mg, natrium klorida 8,60 mg, asam klorida 1N (untuk membawa pH menjadi 3,2) 0,946 mg, air murni hingga 1,00 ml
Deskripsi: Cairan bening, tidak berwarna, atau hampir tidak berwarna, bebas dari partikel. Baunya hampir tak terlihat.
Kelompok farmakoterapi: bronkodilator - β2-adrenomimetik selektif
ATX: R03AC04
Sifat farmakologis:
Farmakodinamik
BEROTEK adalah bronkodilator yang efektif untuk pencegahan dan pengurangan serangan bronkospasme pada asma bronkial dan kondisi lain yang disertai dengan obstruksi jalan napas reversibel, seperti bronkitis obstruktif kronis (dengan atau tanpa emfisema paru).
Fenoterol adalah stimulator selektif dari β2-adrenoreseptor dalam kisaran dosis terapeutik. Stimulasi β1-adrenoreseptor terjadi ketika menggunakan dosis obat yang lebih tinggi. Mengikat β2-adrenoreseptor mengaktifkan adenilat siklase melalui stimulasi Gs protein dengan peningkatan selanjutnya dalam pembentukan siklik adenosin monofosfat (cAMP), yang mengaktifkan protein kinase A, yang kemudian menghambat kemampuan myosin untuk berikatan dengan aktin, yang menyebabkan relaksasi otot polos.
Fenoterol melemaskan otot polos bronkus dan pembuluh darah dan melindungi terhadap rangsangan bronkokonstriktor, seperti histamin, metakolin, udara dingin, dan alergen (respons dini). Selain itu, fenoterol menghambat pelepasan mediator bronkokonstriktor dan proinflamasi dari sel mast. Peningkatan pembersihan mukosiliar ditunjukkan setelah penggunaan fenoterol (dosis 0,6 mg).
Karena efek stimulasi pada β1-adrenoreseptor, fenoterol dapat memiliki efek pada miokardium (terutama pada dosis yang lebih tinggi daripada yang terapeutik), menyebabkan peningkatan frekuensi dan penguatan kontraksi jantung.
Fenoterol dengan cepat mengurangi bronkospasme dari berbagai asal. Bronkodilatasi berkembang dalam beberapa menit setelah inhalasi dan berlangsung 3-5 jam.
Juga, pra-inhalasi fenoterol mencegah bronkokonstriksi, yang terjadi di bawah pengaruh berbagai rangsangan, seperti olahraga, udara dingin dan alergen (respons dini).
Farmakokinetik
Setelah terhirup, 10-30% zat aktif yang dilepaskan dari sediaan aerosol mencapai saluran pernapasan bawah, tergantung pada teknik inhalasi dan sistem inhalasi yang digunakan. Sisanya disimpan di saluran pernapasan bagian atas dan mulut, lalu ditelan.
Ketersediaan hayati absolut fenoterol setelah inhalasi aerosol terukur adalah 18,7%. Penyerapan fenoterol dari paru-paru adalah dua fase: 30% dari dosis diserap dengan cepat (waktu paruh 11 menit), dan 70% perlahan (paruh 120 menit). Konsentrasi plasma maksimum setelah inhalasi dengan 200 μg fenoterol adalah 66,9 pg / ml (waktu untuk mencapai tmax konsentrasi plasma maksimum adalah 15 menit).
Setelah pemberian oral, sekitar 60% dari dosis fenoterol hidrobromida diserap. Jumlah yang diserap mengalami fase pertama metabolisme dalam hati, dengan hasil bahwa ketersediaan hayati oral sekitar 1,5%, dan kontribusinya terhadap konsentrasi fenoterol plasma setelah inhalasi kecil.
Distribusi fenoterol dalam plasma setelah pemberian intravena cukup menggambarkan model farmakokinetik 3-komponen (waktu paruh adalah tα = 0,42 menit, tβ = 14,3 menit dan tγ = 3,2 jam). Volume distribusi fenoterol pada konsentrasi konstan setelah pemberian intravena adalah 1,9-2,7 l / kg, mengikat protein plasma dari 40 hingga 55%.
Fenoterol dimetabolisme secara luas di hati dengan konjugasi menjadi glukuronida dan sulfat. Bagian yang dicerna dari dosis fenoterol dimetabolisme terutama dengan sulfasi. Inaktivasi metabolik dari zat asli ini dimulai di dinding usus.
Fenoterol diekskresikan oleh ginjal dan dengan empedu sebagai konjugat sulfat yang tidak aktif. Biotransformasi, termasuk sekresi empedu, mengalami massa sekitar 85%. Ekskresi fenoterol (0,27 L / menit) kemih berhubungan dengan sekitar 15% dari total pembersihan rata-rata dari dosis yang tersedia secara sistemik. Volume klirens ginjal menunjukkan sekresi tubular fenoterol di samping filtrasi glomerulus. Setelah terhirup, 2% dari dosis diekskresikan melalui ginjal dalam bentuk yang tidak berubah dalam waktu 24 jam.
Fenoterol hidrobromida dalam bentuk yang tidak berubah dapat menembus penghalang plasenta dan masuk ke dalam ASI.
Indikasi untuk digunakan
- Serangan asma bronkial atau kondisi lain dengan obstruksi jalan napas reversibel, bronkitis kronis? penyakit paru obstruktif kronik.
- Pencegahan serangan asma bronkial karena stres fisik.
- Sebagai bronkodilator sebelum menghirup obat lain (antibiotik, mukolitik, glukokortikosteroid)
- Melakukan tes bronkodilasi dalam studi fungsi pernapasan.
Kontraindikasi
Hipersensitif terhadap fenoterol atau terhadap salah satu eksipien obat.
Kardiomiopati obstruktif hipertrofi, takiaritmia.
Dengan hati-hati
Dalam kondisi berikut, BEROTEK harus digunakan hanya setelah evaluasi menyeluruh dari manfaat / risiko pengobatan, terutama jika dosis maksimum yang disarankan diterapkan:
hipotensi arteri, hipertensi arteri, hipertiroidisme, hipokalemia, diabetes mellitus yang tidak cukup terkontrol, infark miokard baru-baru ini (selama 3 bulan terakhir), jantung organik yang parah dan penyakit pembuluh darah, seperti gagal jantung kronis, penyakit arteri koroner, penyakit arteri koroner, kelainan jantung (termasuk stenosis aorta), lesi yang ditandai pada arteri serebral dan perifer, pheochromocytoma, anak-anak di bawah 6 tahun.
Masa kehamilan dan menyusui
Hasil studi praklinis dalam kombinasi dengan pengalaman penggunaan obat secara klinis tidak mengungkapkan adanya efek samping selama kehamilan. Namun, obat harus digunakan dengan hati-hati selama kehamilan, terutama pada trimester pertama, jika potensi manfaat bagi ibu melebihi potensi risiko pada janin.
Kemungkinan efek penghambatan fenoterol pada aktivitas kontraktil uterus harus dipertimbangkan.
Studi praklinis telah menunjukkan bahwa fenoterol masuk ke dalam ASI. Keamanan obat dalam masa menyusui belum diteliti. Selama menyusui, penggunaan obat ini dimungkinkan jika potensi manfaat bagi ibu lebih besar daripada risiko potensial terhadap anak.
Dosis dan pemberian
Pengobatan dengan Beertek dilakukan dengan inhalasi menggunakan nebulizer yang tersedia secara komersial. Deposisi paru dan bioavailabilitas sistemik dari obat tergantung pada nebulizer yang digunakan dan mungkin lebih tinggi daripada ketika menggunakan aerosol terukur BEROTEK N. Ketika menggunakan sumber oksigen stasioner, solusi terbaik dicerna pada laju aliran 6-8 l / menit.
Ketika pemberian dosis perlu diperhitungkan bahwa 20 tetes mengandung 1 ml, sedangkan 1 tetes mengandung 50 μg fenoterol hidrobromida. Dosis berotec yang disarankan diencerkan dalam ruang nebuliser dengan larutan natrium klorida 0,9% hingga volume akhir 3-4 ml dan dihirup untuk mencapai pengurangan gejala yang cukup. Melindungi tidak bisa diencerkan dengan air suling. Solusinya diencerkan setiap kali segera sebelum digunakan; sisa-sisa larutan yang disiapkan dituang.
Larutan BEROTEK dapat dihirup bersamaan dengan obat antikolinergik dan mukolitik, yang telah terbukti kompatibilitasnya - solusi untuk inhalasi Atrovent (Ipratropium Bromide) dan Lasolvan (Ambroxol).
Perawatan dengan Berotek harus dimulai dan dilakukan di bawah pengawasan tenaga medis, misalnya, di klinik. Perawatan di rumah mungkin disarankan untuk pasien setelah berkonsultasi dengan dokter dalam kasus di mana penggunaan dosis rendah bronkodilator beta-agonis (seperti BEER-TEK N) dengan aerosol dosis terukur tidak cukup untuk meringankan kondisi tersebut. Ini juga dapat direkomendasikan untuk pasien yang membutuhkan terapi nebulizer karena alasan lain, misalnya, jika ada masalah dengan penggunaan aerosol meteran atau, jika perlu, penunjukan dosis yang lebih tinggi.
Perawatan biasanya harus dimulai dengan dosis minimum yang disarankan. Dosis harus dipilih secara individual tergantung pada kebutuhan pasien dan disesuaikan sesuai dengan keparahan episode akut. Obat harus dihentikan ketika bantuan yang cukup tercapai.
Jika perlu, dosis bisa diterapkan lagi tidak kurang dari 4 jam.
Dosis dapat tergantung pada metode inhalasi dan karakteristik nebulizer yang digunakan. Durasi inhalasi dapat dikontrol oleh volume pengenceran obat.
Dianjurkan rejimen dosis berikut.
Orang dewasa (termasuk pasien di atas 75 tahun) dan remaja di atas 12 tahun:
a) Serangan asma bronkial dan kondisi lain dengan obstruksi jalan napas reversibel
Inhalasi. 0,5 ml (10 tetes = 500 μg fenoterol hidrobromida) pada umumnya cukup untuk meredakan gejala segera; jika perlu, penugasan ulang obat hingga 4 kali sehari harus mempertimbangkan pengurangan dosis individu, tergantung pada efektivitas nebulizer;
dalam kasus yang parah (misalnya, untuk sebagian besar pasien yang memasuki unit perawatan intensif) mungkin diperlukan dosis yang lebih tinggi - 1-1,25 ml (20-25 tetes = 1000-1250 μg fenoterol hidrobromida);
dalam kasus yang sangat parah, dosis hingga 2 ml (40 tetes = 2000 μg fenoterol hidrobromida) dapat diberikan di bawah pengawasan dokter;
b) Pencegahan serangan asma bronkial karena stres fisik
Menghirup 0,5 ml (10 tetes = 500 μg fenoterol hidrobromida) sebelum berolahraga.
Anak-anak berusia 6 hingga 12 tahun (dengan berat badan sekitar 22-36 kg):
a) Serangan asma bronkial dan kondisi lain dengan obstruksi jalan napas reversibel:
Inhalasi. 0,25-0,5 ml (5-10 tetes = 250-500 μg fenoterol hidrobromida) dalam banyak kasus cukup untuk meredakan gejala segera;
jika perlu, penugasan ulang obat hingga 4 kali sehari harus mempertimbangkan pengurangan dosis individu, tergantung pada efektivitas nebulizer;
dalam kasus yang parah (misalnya, dalam kebanyakan kasus perawatan rawat inap), dosis yang lebih tinggi hingga 1 ml mungkin diperlukan (20 tetes = 1000 μg fenoterol hidrobromida);
dalam kasus yang sangat parah, dosis hingga 1,5 ml dapat diberikan di bawah pengawasan dokter (30 tetes = 1500 μg fenoterol hidrobromida);
b) Pencegahan serangan asma karena stres fisik:
Inhalasi. 0,5 ml (10 tetes = 500 μg fenoterol hidrobromida) sebelum berolahraga;
Anak-anak di bawah 6 tahun (dengan berat badan kurang dari 22 kg):
Karena terbatasnya informasi tentang penggunaan obat dalam kelompok usia ini, pengobatan hanya dilakukan di bawah pengawasan medis, meresepkan obat dalam dosis berikut:
Inhalasi. Sekitar 50 μg fenoterol hidrobromida per dosis (= 0,05 ml atau 1 tetes) per 1 kg berat badan, tetapi tidak lebih dari 0,5 ml (10 tetes) per dosis hingga 3 kali sehari.
Efek samping
Seperti semua jenis perawatan inhalasi lainnya, BEROTEK dapat menyebabkan gejala iritasi lokal.
Sistem kekebalan tubuh
hipersensitivitas
Metabolisme dan nutrisi
Hipokalemia, termasuk hipokalemia berat
Sistem saraf
kegembiraan, kegugupan, tremor, sakit kepala, pusing
Karena sistem kardiovaskular
iskemia miokard, aritmia, takikardia, palpitasi, peningkatan tekanan darah sistolik, penurunan tekanan darah diastolik
Pada bagian dari sistem pernapasan
bronkospasme paradoks, batuk, iritasi pada laring dan faring
Dari sistem pencernaan:
mual, muntah
Kulit dan jaringan subkutan
hiperhidrosis, reaksi kulit seperti ruam, pruritus, urtikaria
Sistem muskuloskeletal dan penyakit jaringan terkait
kejang otot, mialgia, kelemahan otot
Overdosis
Gejala
Dalam kasus overdosis, gejala yang diharapkan adalah gejala yang disebabkan oleh stimulasi beta-adrenergik yang berlebihan. Yang paling menonjol adalah takikardia, jantung berdebar, tremor, menurunkan atau meningkatkan tekanan darah, meningkatkan tekanan nadi, angina, aritmia, hiperemia wajah. Asidosis metabolik dan hipokalemia juga diamati ketika menggunakan fenoterol dalam dosis yang melebihi dosis yang disarankan untuk indikasi yang disetujui.
Perawatan
Pengobatan dengan beratek harus dihentikan. Keseimbangan asam-basa dan keseimbangan elektrolit harus dipantau.
Obat penenang digunakan untuk pengobatan: dalam kasus yang parah, terapi simtomatik intensif dilakukan.
Sebagai penangkal khusus, β-blocker (lebih disukai β1-blocker) dapat ditentukan; pada saat yang sama, kemungkinan meningkatkan obstruksi bronkus harus dipertimbangkan dan hati-hati memilih dosis obat ini pada pasien dengan asma bronkial.
Interaksi dengan obat lain
Obat β-adrenergik, antikolinergik, turunan xanthine (seperti theophilin), asam kromoglikat, glukokortikosteroid dan diuretik dapat meningkatkan efek dan efek samping fenoterol.
Hipokalemia 2-agonis dapat ditingkatkan dengan terapi bersamaan dengan turunan xanthine, kortikosteroid dan diuretik. Ini khususnya harus diperhitungkan pada pasien dengan obstruksi jalan napas parah (lihat "Instruksi Khusus").
Pengurangan bronkodilatasi yang signifikan dengan penggunaan simultan fenoterol dan β-blocker.
Agonis Β-adrenoreseptor harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang menerima inhibitor monoamine oksidase atau antidepresan trisiklik yang dapat meningkatkan aksi agonis β-adrenoreseptor.
Menghirup obat untuk anestesi umum, seperti halotan, trikloretilen dan enflurane, meningkatkan kemungkinan aksi agonis β-adrenoreseptor pada sistem kardiovaskular.
Instruksi khusus
Pada pasien dengan diabetes mellitus selama perawatan, perlu untuk memantau glukosa plasma secara teratur.
Bronkospasme paradoksal
Seperti inhalansia lain, BEROTEK dapat menyebabkan bronkospasme paradoks, yang dapat mengancam jiwa. Ketika bronkospasme paradoksal terjadi, obat harus segera dibatalkan dan diganti dengan terapi alternatif.
Efek Kardiovaskular
Efek dari sistem kardiovaskular dapat diamati dengan penggunaan obat simpatomimetik, termasuk obat BeroteC. Ada bukti studi pasca-pendaftaran dan publikasi dalam literatur tentang kasus langka iskemia miokard yang terkait dengan penggunaan agonis beta.
Pasien dengan latar belakang penyakit jantung berat (misalnya, penyakit jantung koroner, aritmia, atau gagal jantung parah) yang menerima BEROTEK harus diperingatkan untuk mencari bantuan medis jika terjadi nyeri dada atau penyakit jantung yang memburuk.
Perhatian harus diberikan pada penilaian gejala-gejala seperti sesak napas dan nyeri dada, karena dapat berupa pernapasan dan jantung.
Hipokalemia
Hipokalemia berat berpotensi berkembang karena terapi beta2-agonis. Dianjurkan untuk mengambil perawatan khusus pada asma bronkial berat, karena hipokalemia dapat dipotensiasi dengan terapi bersamaan dengan turunan xanthine, glukokortikosteroid dan diuretik. Selain itu, hipoksia dapat meningkatkan efek hipokalemia pada detak jantung. Hipokalemia dapat menyebabkan peningkatan kerentanan terhadap aritmia pada pasien yang menerima digoxin.
Dalam situasi seperti itu, dianjurkan untuk mengontrol kadar kalium dalam serum.
Napas progresif akut
Pasien harus disarankan untuk segera berkonsultasi dengan dokter jika terjadi dispnea yang akut dan parah.
Penggunaan reguler
• Menghilangkan serangan asma bronkial (pengobatan simtomatik) lebih disukai daripada penggunaan obat secara teratur;
• Pasien harus diperiksa untuk mengidentifikasi kebutuhan untuk meresepkan atau meningkatkan pengobatan antiinflamasi (misalnya, glukokortikosteroid inhalasi) untuk mengendalikan peradangan jalan napas dan mencegah kerusakan paru yang tertunda.
Dalam kasus peningkatan obstruksi bronkial, itu tidak dapat diterima dan mungkin berisiko untuk meningkatkan frekuensi asupan agonis adrenoreseptor β2, seperti BEROTEK, melebihi dosis yang direkomendasikan dan dalam waktu yang lama. Penggunaan peningkatan dosis β2-agonis, seperti obat BEROTEK, secara teratur untuk mengendalikan gejala obstruksi bronkus dapat mengindikasikan memburuknya pengendalian penyakit. Dalam situasi seperti itu, rencana perawatan dan, terutama, kecukupan terapi antiinflamasi harus ditinjau untuk mencegah kemunduran yang berpotensi mengancam jiwa dalam pengendalian penyakit.
Berbagi dengan bronkodilator simpatomimetik dan antikolinergik
Bronkodilator simpatomimetik lainnya harus digunakan bersama dengan obat Berotek hanya di bawah pengawasan medis. Bronkodilator antikolinergik dapat dihirup bersamaan dengan persiapan BEROTEK.
Dampaknya pada hasil laboratorium
Penggunaan obat BeroteC dapat mengarah pada hasil positif tes untuk kehadiran fenoterol dalam studi tentang penyalahgunaan obat untuk indikasi non-medis, misalnya, karena peningkatan kapasitas fisik pada atlet (doping).
Obat ini mengandung bahan pengawet - benzalkonium klorida dan zat penstabil - disodium edetat. Komponen-komponen ini telah terbukti menyebabkan bronkospasme pada beberapa pasien sensitif dengan hiperresponsif jalan napas.
Efek obat pada kemampuan mengemudi dan bekerja dengan mekanisme
Studi tentang efek obat pada kemampuan mengemudi dan penggunaan mekanisme tidak dilakukan.
Namun, pasien harus diberitahu bahwa selama studi klinis, gejala seperti pusing diamati. Karena itu, disarankan untuk berhati-hati saat mengemudi atau menggunakan mesin.
Formulir rilis
Solusi penghirupan 0,1%. Pada 20, 40 dan 100 ml dalam botol dari kaca kuning dengan pipet polietilen dan penutup polipropilen yang disekrup dengan kontrol lubang pertama. Satu botol dengan instruksi untuk digunakan dalam kotak karton.
Kondisi penyimpanan
Daftar B.
Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C.
Jangan biarkan beku.
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan
5 tahun.
Jangan menggunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Ketentuan penjualan farmasi:
Dengan resep dokter.
Nama dan alamat badan hukum yang namanya dikeluarkan sertifikat pendaftaran
Beringer Ingelheim International GmbH, Jerman,
Jerman, 55216, Ingelheim am Rhein, Bingerstrasse 173
Nama dan alamat tempat produksi obat
Institute de Angeli S.R.L., Italia
50066 Reggello, Prulli, 103 / C, Florence, Italia
Anda dapat memperoleh informasi lebih lanjut tentang obat ini, serta mengirim klaim dan informasi Anda tentang efek samping di alamat berikut di Rusia
LLC "Beringer Ingelheim"
125171, Moscow, Leningrad Highway, 16A, hal. 3
Tel: +7 (495) 544 50 44
Faks: +7 (495) 544 56 20
Berotec ® (Berotec ®)
Bahan aktif:
Konten
Kelompok farmakologis
Klasifikasi nosologis (ICD-10)
Gambar 3D
Bentuk komposisi dan rilis
dalam botol penetes kaca gelap 20 ml (1 ml = 20 tetes); dalam bungkus kardus 1 botol penetes.
dalam kaleng aerosol dengan corong 10 ml (200 dosis); dalam kotak 1 silinder.
Deskripsi bentuk sediaan
Solusi penghirupan: cairan bening, tidak berwarna atau hampir tidak berwarna, bebas dari partikel. Baunya hampir tak terlihat.
Tindakan farmakologis
Selektif merangsang beta2-adrenoreseptor. Ini melemaskan otot polos bronkus dan pembuluh darah dan menangkal perkembangan reaksi bronkospastik yang disebabkan oleh efek histamin, metakolin, udara dingin dan alergen (reaksi hipersensitifitas tipe langsung). Segera setelah penunjukan, fenoterol memblokir pelepasan mediator inflamasi dan obstruksi bronkus dari sel mast. Selain itu, ketika menggunakan fenoterol dalam dosis yang lebih tinggi, peningkatan pembersihan mukosiliar dicatat.
Efek beta-adrenergik obat pada aktivitas jantung (peningkatan kekuatan dan denyut jantung) disebabkan oleh aksi vaskular fenoterol, stimulasi beta2-adrenoreseptor jantung, dan ketika menggunakan dosis yang melebihi terapi, stimulasi beta1-adrenoreseptor. Tremor adalah efek yang paling tidak diinginkan ketika menggunakan beta-agonists.
Obat ini mengurangi aktivitas kontraktil dan nada miometrium.
Farmakodinamik
Fenoterol memperingatkan dan dengan cepat mengurangi bronkospasme dari berbagai asal. Timbulnya aksi setelah terhirup - setelah 5 menit, maksimum - 30–90 menit, durasi - 3-6 jam.
Farmakokinetik
Bergantung pada metode inhalasi dan sistem inhalasi yang digunakan, sekitar 10-30% zat aktif yang dilepaskan dari sediaan aerosol setelah inhalasi mencapai saluran pernapasan bawah, dan sisanya diendapkan di saluran pernapasan atas dan tertelan. Akibatnya, sejumlah fenoterol inhalasi memasuki saluran pencernaan. Setelah menghirup 1 dosis obat, tingkat penyerapannya adalah 17% dari dosis yang disuntikkan. Hisap bersifat bifasik - 30% fenoterol hidrobromida cepat diserap dari T1/2 11 menit dan 70% diserap perlahan dengan T1/2 120 mnt
Setelah pemberian oral, sekitar 60% fenoterol hidrobromida diserap. Saatnya mencapai Cmaks plasma darah - 2 jam Pengikatan protein plasma - 40-55%. Dimetabolisme di hati. Diekskresikan oleh ginjal dan dengan empedu dalam bentuk konjugat sulfat yang tidak aktif.
Ketika fenenterol parenteral diberikan, hidrobromida ditampilkan sesuai dengan model tiga fase dengan T1/2 - 0,42 menit, 14,3 menit dan 3,2 jam. Biotransformasi fenoterol hidrobromida pada manusia berlangsung secara eksklusif melalui konjugasi dengan sulfat terutama di dinding usus.
Fenoterol hidrobromida dapat menembus tidak berubah melalui penghalang plasenta dan ke dalam ASI.
Indikasi obat Berotek ®
Pencegahan dan pengurangan bronkospasme pada asma bronkial, bronkitis obstruktif kronik, emfisema paru. Mencegah upaya fisik asma. Pengobatan simtomatik asma dan penyakit paru obstruktif kronis.
Kontraindikasi
Hipersensitivitas, kardiomiopati obstruktif hipertrofik, takiaritmia,
penyakit jantung, stenosis aorta, diabetes dekompensasi, tirotoksikosis, glaukoma, aborsi terancam, kehamilan (istilah saya).
Gunakan selama kehamilan dan menyusui
Kontraindikasi pada trimester pertama kehamilan, penunjukan obat ini dimungkinkan pada trimester II-III kehamilan dan selama menyusui hanya jika efek terapi yang diharapkan melebihi potensi risiko pada janin atau anak.
Efek samping
Dari sisi sistem saraf pusat: tremor kecil, gugup; jarang - sakit kepala, pusing, gangguan akomodasi; dalam kasus yang terisolasi - perubahan dalam jiwa.
Karena sistem kardiovaskular: takikardia, palpitasi (terutama pada pasien dengan faktor yang memberatkan); jarang (bila digunakan dalam dosis tinggi) - penurunan DBP, peningkatan tekanan darah, aritmia.
Pada bagian dari sistem pernapasan: dalam kasus yang jarang terjadi - batuk, iritasi lokal; sangat jarang - bronkospasme paradoks.
Pada bagian saluran pencernaan: mual, muntah.
Reaksi alergi: jarang - ruam, angioedema pada lidah, bibir dan wajah, urtikaria.
Lainnya: hipokalemia, peningkatan keringat, lemah, mialgia, kejang, retensi urin.
Interaksi
Agen beta-adrenergik dan antikolinergik, turunan xanthine (theophilin) dapat meningkatkan efek bronkodilatasi. Pemberian simultan mimetik beta adrenergik lain yang memasukkan agen antikolinergik atau turunan xantin (misalnya, teofilin) ke dalam sirkulasi sistemik dapat menyebabkan peningkatan efek samping.
Mungkin melemahnya aksi bronkodilator secara signifikan, sementara pengangkatan beta-blocker.
Penggunaan simultan dengan inhibitor MAO dan antidepresan trisiklik meningkatkan efek Berotec N.
Menghirup anestesi hidrokarbon terhalogenasi (halotan, trikloretilen, enflurane) dapat meningkatkan efek Berotec H pada sistem kardiovaskular.
Terhadap latar belakang penggunaan Berotec H, perkembangan hipokalemia mungkin terjadi, yang dapat diintensifkan dengan pemberian simultan turunan xanthine, steroid dan diuretik. Fakta ini harus diberikan perhatian khusus ketika merawat pasien dengan penyakit pernapasan obstruktif berat.
Hipokalemia dapat menyebabkan peningkatan risiko aritmia pada pasien yang menerima digoxin. Selain itu, hipoksia dapat meningkatkan dampak negatif hipokalemia pada irama jantung. Dalam kasus seperti itu, dianjurkan untuk memantau tingkat kalium dalam serum darah.
Dosis dan pemberian
Solusi untuk inhalasi. Dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun, untuk menghentikan serangan asma bronkial - 0,5 ml (0,5 mg - 10 tetes), dalam kasus yang parah - 1-1,25 ml (1-1,25 mg - 20-25 tetes), dalam kasus yang sangat parah (di bawah pengawasan dokter) - 2 ml (2 mg - 40 tetes).
Pencegahan asma stres fisik dan pengobatan simtomatik asma bronkial dan penyakit paru obstruktif kronis - 0,5 ml (0,5 mg - 10 tetes) hingga 4 kali sehari.
Anak-anak berusia 6–12 tahun (berat badan 22–36 kg) untuk mengurangi serangan asma bronkial - 0,25-0,5 ml (0,25-0,5 mg - 5-10 tetes), dalam kasus yang parah - 1 ml ( 1 mg - 20 tetes), dalam kasus yang sangat parah (di bawah pengawasan dokter) - 1,5 ml (1,5 mg - 30 tetes).
Pencegahan asma stres fisik dan pengobatan simtomatik asma bronkial dan kondisi lainnya dengan penyempitan saluran udara reversibel - 0,5 ml (0,5 mg - 10 tetes) hingga 4 kali sehari. Anak di bawah 6 tahun (berat badan kurang dari 22 kg) (hanya di bawah pengawasan dokter) - sekitar 50 mg / kg per dosis (0,25–1 mg - 5-20 tetes) hingga 3 kali sehari.
Dosis yang disarankan segera sebelum digunakan diencerkan dengan saline hingga volume 3-4 ml. Dosis tergantung pada metode inhalasi dan kualitas semprotan. Jika perlu, inhalasi berulang diadakan dengan interval tidak kurang dari 4 jam.
Aerosol. Serangan akut asma bronkial - 1 dosis, jika perlu, setelah 5 menit inhalasi dapat diulang. Tujuan berikutnya dari obat ini mungkin tidak lebih awal dari dalam 3 jam.Jika tidak ada efek dan tambahan inhalasi diperlukan, seseorang harus segera mencari bantuan medis di rumah sakit terdekat.
Pencegahan asma stres fisik dan pengobatan simtomatik asma bronkial dan kondisi lainnya disertai dengan penyempitan saluran udara reversibel - 1-2 dosis per dosis, tetapi tidak lebih dari 8 dosis per hari.
Untuk mendapatkan efek maksimum, perlu menggunakan aerosol terukur dengan benar.
Sebelum menggunakan aerosol meteran, kocok kaleng untuk pertama kali dan klik dua kali di bagian bawah kaleng.
Setiap kali Anda menggunakan aerosol terukur, Anda harus mematuhi aturan berikut:
1. Lepaskan tutup pelindung.
2. Tarik nafas dalam-dalam.
3. Pegang botolnya, pegang ujungnya dengan bibir Anda. Silinder harus menghadap terbalik.
4. Membuat napas dalam-dalam maksimum, pada saat yang sama dengan cepat tekan bagian bawah balon sampai pelepasan satu dosis inhalasi. Tahan napas selama beberapa detik, lalu lepaskan ujungnya dari mulut dan buang napas perlahan. Ulangi langkah-langkah untuk mendapatkan dosis inhalasi kedua.
5. Pasang tutup pelindung.
6. Jika tabung aerosol belum digunakan selama lebih dari 3 hari, sebelum mengaplikasikan, tekan bagian bawah botol satu kali hingga awan aerosol muncul.
Balon dirancang untuk 200 inhalasi. Setelah itu silinder harus diganti. Meskipun jumlah konten tertentu mungkin tetap dalam botol, jumlah obat yang dilepaskan selama inhalasi dapat dikurangi.
Balon bersifat buram, sehingga jumlah obat dalam balon hanya dapat ditentukan dengan metode berikut: melepas tutup pelindung, balon direndam dalam wadah berisi air. Jumlah obat ditentukan tergantung pada posisi balon di dalam air.
Ujungnya harus dijaga tetap bersih, jika perlu, bisa dicuci dengan air hangat. Setelah menggunakan sabun atau deterjen, bilas ujung dengan air bersih.
Peringatan: adaptor plastik untuk mulut dirancang khusus untuk aerosol Berotec N meteran dan digunakan untuk dosis obat yang akurat. Adaptor tidak boleh digunakan dengan aerosol meteran lainnya. Juga tidak mungkin untuk menggunakan aerosol Berotec H yang mengandung tetrafluoroethane meteran dengan adaptor lain, kecuali untuk adaptor yang disertakan dengan balon.
Isi wadah berada di bawah tekanan. Silinder tidak boleh dibuka dan mengalami pemanasan di atas 50 ° C.
Overdosis
Gejala: takikardia, jantung berdebar, hipertensi atau hipotensi, peningkatan tekanan nadi, nyeri angina, aritmia, kemerahan pada wajah, tremor.
Pengobatan: penunjukan obat penenang, obat penenang, dalam kasus yang parah - terapi intensif. Beta-blocker kardioselektif direkomendasikan sebagai antidot. Namun, harus diingat tentang kemungkinan peningkatan obstruksi bronkus di bawah pengaruh beta-blocker dan hati-hati memilih dosis untuk pasien yang menderita asma bronkial atau penyakit paru obstruktif kronis.
Tindakan pencegahan keamanan
Dengan hati-hati diresepkan untuk diabetes mellitus, infark miokard baru-baru ini, penyakit parah pada sistem kardiovaskular, hipertiroidisme, pheochromocytoma.
Saat menggunakan beta2-agonis dapat mengembangkan hipokalemia berat.
Pada dispnea yang akut dan memburuk dengan cepat (kesulitan bernafas), Anda harus segera berkonsultasi dengan dokter.
Harus diingat bahwa penggunaan dosis besar untuk menghilangkan serangan untuk waktu yang lama dapat menyebabkan kemunduran yang tidak terkendali dari perjalanan penyakit dan memerlukan koreksi dari terapi antiinflamasi dasar dengan kortikosteroid inhalasi.
Perhatian khusus harus dilakukan pada asma bronkial berat, karena Efek ini dapat ditingkatkan dengan penggunaan turunan xanthine, glukokortikoid, dan diuretik secara bersamaan. Selain itu, hipoksia dapat meningkatkan efek hipokalemia pada irama jantung. Dalam situasi seperti itu, dianjurkan untuk secara teratur memantau kadar kalium dalam serum darah.
Instruksi khusus
Pada penggunaan pertama dari bentuk baru aerosol Berotek H meteran, pasien dapat mencatat bahwa rasa obat baru agak berbeda dari bentuk sediaan sebelumnya yang mengandung freon. Ketika beralih dari satu bentuk ke bentuk lainnya, pasien harus diperingatkan tentang kemungkinan perubahan rasa. Juga harus dilaporkan bahwa obat-obatan ini dapat saling dipertukarkan dan sifat rasa tidak berhubungan dengan keamanan dan kemanjuran obat baru.
Bronkodilator simpatomimetik lainnya harus diberikan bersamaan dengan Berotek H hanya di bawah pengawasan medis.
Pabrikan
Beringer Ingelheim Pharma KG, sebuah divisi dari Beringer Ingelheim International GmbH, Jerman (aerosol inhalasi dosis terukur).
Beringer Ingelheim Italy SpA, Italy (solusi untuk inhalasi).
Kondisi penyimpanan obat Berotek ®
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Shelf Life Berotek ®
solusi untuk inhalasi 1 mg / ml - 5 tahun.
aerosol inhalasi diberi dosis 100 μg / dosis - 3 tahun.
Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tercetak pada paket.
Berotek: petunjuk penggunaan
Komposisi
Deskripsi
Tindakan farmakologis
Farmakokinetik
Indikasi untuk digunakan
Kontraindikasi
Kehamilan dan menyusui
Dosis dan pemberian
Untuk inhalasi oral.
(20 tetes = 1 ml) “
(1 tetes = 50 μg fenoterol hidrobromida)
Dosis harus dipilih sesuai dengan kebutuhan individu pasien; Selain itu, pasien harus di bawah pengawasan medis selama perawatan. Kecuali dinyatakan sebaliknya, rejimen dosis berikut direkomendasikan:
Orang dewasa (termasuk pasien lansia) dan anak-anak dari 14 tahun:
Serangan asma akut dan kondisi lain dengan penyempitan jalan napas reversibel:
0,5 ml (10 tetes = 0,5 mg fenoterol hidrobromida) pada umumnya cukup untuk meredakan gejala dengan segera. Jika pemberian berulang diperlukan hingga 4 kali sehari, pengurangan dosis individu harus dipertimbangkan tergantung pada karakteristik teknis nebulizer.
Dalam kasus yang parah, ketika kebanyakan pasien memerlukan perawatan medis darurat, dosis yang lebih tinggi mungkin diperlukan: dari 1 hingga 1,25 ml (20-25 tetes = 1-1,25 mg fenoterol hidrobromida).
Dalam kasus yang parah, di bawah pengawasan dokter, Anda dapat memasukkan hingga 2 ml (40 tetes = 2 mg fenoterol hidrobromida).
Mencegah Upaya Fisik Asma:
0,5 ml (10 tetes = 0,5 mg fenoterol hidrobromida) sebelum berolahraga.
Anak-anak dari 6 hingga 14 tahun:
Serangan asma akut dan kondisi lain dengan penyempitan jalan napas reversibel:
0,25-0,5 ml (5-10 tetes = 0,25-0,5 mg fenoterol hidrobromida) dalam banyak kasus cukup untuk meredakan gejala dengan segera.
Jika pemberian berulang diperlukan hingga 4 kali sehari, pengurangan dosis individu harus dipertimbangkan tergantung pada karakteristik teknis nebulizer.
Dalam kasus yang parah, dosis yang lebih tinggi mungkin diperlukan: hingga 1 ml (20 tetes = 1 mg fenoterol hidrobromida).
Dalam kasus yang parah, di bawah pengawasan dokter, Anda dapat memasukkan hingga 1,5 ml (30 tetes = 1,5 mg fenoterol hidrobromida).
Mencegah Upaya Fisik Asma:
0,5 ml (10 tetes = 0,5 mg fenoterol hidrobromida)
Anak di bawah 6 tahun (beratnya kurang dari 22 kg):
Karena informasi yang terbatas pada kelompok umur ini, perawatan dilakukan hanya di bawah pengawasan medis. Dosis yang direkomendasikan:
sekitar 50 μg fenoterol hidrobromida per dosis (= 0,05 ml atau 1 tetes) per kg berat badan hingga 3 kali sehari.
Pengobatan dimulai, sebagai suatu peraturan, dengan dosis rekomendasi terendah.
Dosis yang disarankan diencerkan dengan larutan garam fisiologis hingga volume akhir 3-4 ml, disemprotkan dan dihirup hingga konsumsi lengkap dari pengenceran yang dihasilkan.
Larutan beta Protek untuk inhalasi tidak dapat diencerkan dengan air suling.
Solusinya diencerkan setiap kali sebelum digunakan; sisa-sisa larutan encer dibuang.
Regimen dosis mungkin tergantung pada metode inhalasi dan karakteristik inhaler. Durasi inhalasi dapat dikontrol oleh volume pengenceran.
Solusi inhalasi BEROTEK dapat diterapkan dengan menggunakan inhaler yang tersedia secara komersial. Di hadapan alat bantu pernapasan oksigen, solusinya paling baik dihirup pada laju aliran 6-8 l / mnt.
Larutan inhalasi BEROTEK dapat dihirup bersamaan dengan agen kolino dan mukolitik yang kompatibel. Ini berlaku terutama untuk obat-obatan ATROVENT®, LAZOLVAN® dalam bentuk solusi untuk penghirupan.
Jika perlu, inhalasi berikutnya dilakukan pada interval tidak
kurang dari 4 jam
Efek samping
- batuk, sakit tenggorokan
- bronkospasme, termasuk bronkospasme paradoks
hiperhidrosis, urtikaria, ruam, gatal
- iskemia miokard, aritmia, takikardia, jantung berdebar
- meningkatkan tekanan darah sistolik
menurunkan tekanan darah diastolik
- tremor, sakit kepala, pusing
- kelemahan otot, kram, mialgia
kecemasan, gugup
Seperti halnya sarana terapi inhalasi, gejala iritasi lokal dapat terjadi ketika menggunakan obat.
Berotek H - instruksi resmi * untuk digunakan
Nomor pendaftaran:
Nama dagang obat:
Nama Nonproprietary Internasional:
Bentuk dosis:
Komposisi:
Deskripsi:
Kelompok farmakoterapi:
Kode ATH:
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Berotek H adalah bronkodilator yang efektif untuk mencegah dan mengurangi serangan bronkospasme pada asma bronkial dan kondisi lain yang disertai dengan obstruksi jalan napas reversibel, seperti bronkitis obstruktif kronik (dengan atau tanpa emfisema paru).
Fenoterol adalah stimulan selektif ß2-adrenoreseptor dalam kisaran dosis terapeutik. Stimulasi dalam 1-adrenoreseptor terjadi ketika menggunakan dosis obat yang lebih tinggi. Binding c ß2-adrenoreseptor mengaktifkan adenilat siklase melalui stimulasi GS-protein dengan peningkatan selanjutnya dalam pembentukan siklik adenosin monofosfat (cAMP), yang mengaktifkan protein kinase A, yang terakhir menghilangkan myosin dari kemampuannya untuk mengikat aktin, yang menyebabkan relaksasi otot polos.
Fenoterol melemaskan otot polos bronkus dan pembuluh darah dan melindungi terhadap rangsangan bronkokonstriktor, seperti histamin, metakolin, udara dingin, dan alergen (respons dini). Selain itu, fenoterol menghambat pelepasan mediator bronkokonstriktor dan proinflamasi dari sel mast. Peningkatan pembersihan mukosiliar ditunjukkan setelah penggunaan fenoterol (dosis 0,6 mg).
Karena efek stimulasi pada ß1-adrenoreseptor, fenoterol dapat memiliki efek pada miokardium (terutama pada dosis yang melebihi yang terapeutik), menyebabkan peningkatan laju dan peningkatan kontraksi jantung.
Fenoterol dengan cepat mengurangi bronkospasme dari berbagai asal. Bronkodilatasi berkembang dalam beberapa menit setelah inhalasi dan berlangsung 3-5 jam. Fenoterol juga melindungi terhadap bronkokonstriksi, yang terjadi di bawah pengaruh berbagai rangsangan, seperti olahraga, udara dingin dan alergen (respons dini).
Farmakokinetik
Setelah terhirup, 10-30% zat aktif yang dilepaskan dari sediaan aerosol mencapai saluran pernapasan bawah, tergantung pada teknik inhalasi dan sistem inhalasi yang digunakan. Sisanya disimpan di saluran pernapasan bagian atas dan mulut, lalu ditelan.
Ketersediaan hayati absolut fenoterol setelah menghirup aerosol Berotec N terukur adalah 18,7%. Penyerapan fenoterol dari paru-paru adalah dua fase: 30% dari dosis diserap dengan cepat (waktu paruh 11 menit), dan 70% perlahan (paruh 120 menit). Konsentrasi plasma maksimum setelah inhalasi dengan 200 μg fenoterol adalah 66,9 pg / ml (tmax 15 menit).
Setelah pemberian oral, sekitar 60% dari dosis fenoterol hidrobromida diserap. Jumlah yang diserap mengalami fase pertama metabolisme dalam hati, dengan hasil bahwa ketersediaan hayati oral sekitar 1,5%, dan kontribusinya terhadap konsentrasi fenoterol plasma setelah inhalasi kecil.
Distribusi fenoterol dalam plasma setelah pemberian intravena cukup menggambarkan model 3-komponen farmakokinetik (waktu paruh adalahα= 0,42 mnt, tβ= 14,3 mnt dan tγ= 3,2 jam) Volume distribusi fenoterol pada konsentrasi konstan setelah pemberian intravena adalah 1,9-2,7 l / kg, mengikat protein plasma dari 40 hingga 55%.
Fenoterol dimetabolisme secara luas di hati dengan konjugasi menjadi glukuronida dan sulfat. Bagian yang dicerna dari dosis fenoterol dimetabolisme terutama dengan sulfasi. Inaktivasi metabolik dari zat asli ini dimulai di dinding usus.
Fenoterol diekskresikan oleh ginjal dan dengan empedu sebagai konjugat sulfat yang tidak aktif. Biotransformasi, termasuk sekresi empedu, mengalami bagian utama - sekitar 85%. Ekskresi fenoterol (0,27 L / menit) kemih berhubungan dengan sekitar 15% dari total pembersihan rata-rata dari dosis yang tersedia secara sistemik. Volume klirens ginjal menunjukkan sekresi tubular fenoterol di samping filtrasi glomerulus. Setelah terhirup, 2% dari dosis diekskresikan melalui ginjal dalam bentuk yang tidak berubah dalam waktu 24 jam.
Fenoterol hidrobromida dalam bentuk yang tidak berubah dapat menembus penghalang plasenta dan masuk ke dalam ASI.
Indikasi untuk digunakan
- Serangan asma bronkial atau kondisi lain dengan obstruksi jalan napas reversibel, bronkitis kronis, penyakit paru obstruktif kronik.
- Pencegahan serangan asma bronkial karena stres fisik.
Kontraindikasi
Dalam kondisi berikut, Berotec H harus digunakan hanya setelah evaluasi menyeluruh dari manfaat / risiko pengobatan, terutama jika dosis maksimum yang disarankan diterapkan:
hipertiroidisme, hipokalemia, diabetes mellitus yang tidak cukup terkontrol, infark miokard baru-baru ini (selama 3 bulan terakhir), jantung organik yang parah dan penyakit pembuluh darah seperti gagal jantung kronis, penyakit arteri koroner, penyakit arteri koroner, penyakit jantung (termasuk stenosis aorta), lesi yang ditandai pada arteri serebral dan perifer, pheochromocytoma.
Karena informasi tentang penggunaan obat pada anak di bawah usia 6 tahun terbatas, perawatan dilakukan dengan hati-hati, hanya di bawah pengawasan dokter.
Gunakan selama kehamilan dan selama menyusui
Dosis dan pemberian
Dosis untuk orang dewasa dan anak di atas 6 tahun
Serangan asma bronkial dan kondisi lainnya disertai dengan obstruksi jalan napas reversibel
Dalam kebanyakan kasus, satu dosis inhalasi cukup untuk meredakan bronkospasme. Jika dalam 5 menit tidak ada napas yang datang, pernapasan bisa diulang.
Jika tidak ada efek setelah dua dosis inhalasi, dan inhalasi tambahan diperlukan, Anda harus segera mencari perhatian medis. Dosis maksimum yang diizinkan pada siang hari - 8 dosis inhalasi.
Pencegahan serangan asma karena stres fisik
1-2 dosis inhalasi sebelum berolahraga, hingga 8 dosis inhalasi per hari.
Pada anak usia 6 hingga 12 tahun, obat Berotec H harus digunakan hanya setelah berkonsultasi dengan dokter dan di bawah pengawasan orang dewasa.
Dosis untuk anak-anak dari 4 hingga 6 tahun
Serangan asma bronkial dan kondisi lainnya disertai dengan obstruksi jalan napas reversibel
Untuk menghilangkan bronkospasme, dosis inhalasi tunggal sudah cukup.
Jika tidak ada efek, segera dapatkan bantuan medis.
Pencegahan serangan asma karena stres fisik
1 dosis inhalasi sebelum latihan, hingga 4 dosis inhalasi per hari.
Pada anak usia 4 hingga 6 tahun, Berotec H harus digunakan hanya setelah berkonsultasi dengan dokter dan di bawah pengawasan orang dewasa.
Metode penggunaan
Untuk mencapai efek maksimum, perlu menggunakan aerosol terukur dengan benar.
Untuk menyiapkan inhaler baru untuk digunakan, lepaskan tutup pelindung, putar inhaler ke atas dan buat dua suntikan ke udara (klik dua kali di bagian bawah kaleng).
Setiap kali Anda menggunakan inhaler, Anda harus mematuhi aturan berikut:
- Lepas tutup pelindung.
- Buat napas penuh.
- Dengan memegang semprotan, seperti yang ditunjukkan pada Gambar 1, pegang erat corong mulut dengan bibir Anda. Pada saat yang sama bagian bawah inhaler menghadap ke atas. gbr.1
- Membuat inhalasi sedalam mungkin, secara bersamaan tekan dengan kuat pada bagian bawah kaleng untuk melepaskan dosis inhalasi. Tahan napas Anda selama beberapa detik, lalu keluarkan corong mulut Anda dan buang napas perlahan.
Jika inhalasi ulang diperlukan, ulangi langkah yang sama (langkah 2-4). - Kenakan tutup pelindung.
- Jika inhaler belum digunakan selama lebih dari tiga hari, sebelum digunakan, tekan bagian bawah kartrid satu kali.
Balon dirancang untuk 200 inhalasi. Setelah itu, inhaler harus diganti. Meskipun jumlah obat dapat tetap dalam tabung, jumlah obat yang dilepaskan selama inhalasi dapat dikurangi.
Balonnya buram, sehingga jumlah obat dalam kartrid hanya dapat ditentukan dengan metode berikut: melepas tutup pelindung, kartrid direndam dalam wadah berisi air. Jumlah obat ditentukan tergantung pada posisi kaleng di dalam air (lihat Gbr. 2).
foto 2
Penghirup harus dibersihkan setidaknya seminggu sekali.
Penting untuk menjaga kebersihan mulut corong nebulizer Anda sehingga obat tidak menumpuk dan menghalangi penyemprotan.
Untuk membersihkan, lepaskan tutup pelindung dan lepaskan kartrid dari inhaler. Bilas tubuh inhaler dengan air hangat untuk menghilangkan akumulasi obat atau kotoran yang terlihat.
beras 3
Setelah dibersihkan, kocok inhaler dan biarkan mengering tanpa menggunakan alat pemanas. Saat corong mengering, ganti kartrid dan tutup pelindung.
beras 4
Peringatan: corong plastik untuk mulut dirancang khusus untuk Berotec H dan digunakan untuk dosis obat yang akurat. Corong tidak boleh digunakan dengan aerosol meteran lainnya. Juga, Anda tidak dapat menggunakan Berotek H dengan adaptor lain, kecuali corong, yang disertakan dengan obat.
Isi wadah berada di bawah tekanan. Silinder tidak boleh dibuka dan mengalami pemanasan di atas 50 ° C.
Efek samping
hipersensitivitas
Metabolisme dan nutrisi
Hipokalemia, termasuk hipokalemia berat
Sistem saraf
kegembiraan, kegugupan, tremor, sakit kepala, pusing
Karena sistem kardiovaskular
iskemia miokard, aritmia, takikardia, palpitasi, peningkatan tekanan darah sistolik, penurunan tekanan darah diastolik
Pada bagian dari sistem pernapasan
bronkospasme paradoks, batuk, iritasi pada laring dan faring
Dari sistem pencernaan:
mual, muntah
Kulit dan jaringan subkutan
hiperhidrosis, reaksi kulit seperti ruam, pruritus, urtikaria
Sistem muskuloskeletal dan penyakit jaringan terkait.
kejang otot, mialgia, kelemahan otot
Overdosis
Gejala
Dalam kasus overdosis, gejala yang diharapkan adalah gejala yang disebabkan oleh stimulasi beta-adrenergik yang berlebihan. Yang paling menonjol adalah takikardia, jantung berdebar, tremor, menurunkan atau meningkatkan tekanan darah, meningkatkan tekanan nadi, angina, aritmia, hiperemia wajah. Asidosis metabolik dan hipokalemia juga diamati ketika menggunakan fenoterol dalam dosis yang melebihi dosis yang disarankan untuk indikasi yang disetujui.
Perawatan
Pengobatan dengan Berotec H harus dihentikan. Keseimbangan asam-basa dan keseimbangan elektrolit harus dipantau.
Obat penenang digunakan untuk perawatan; pada kasus yang parah, lakukan terapi simtomatik intensif.
Sebagai penangkal khusus, Anda dapat menetapkan ß-blocker (lebih disukai selektif ß1-blocker); pada saat yang sama, kemungkinan meningkatkan obstruksi bronkus harus dipertimbangkan dan hati-hati memilih dosis obat ini pada pasien dengan asma bronkial.
Interaksi dengan obat lain
Instruksi khusus
Seperti inhalansia lainnya, Berotec H dapat menyebabkan bronkospasme paradoks, yang dapat mengancam jiwa. Ketika bronkospasme paradoksal terjadi, obat harus segera dibatalkan dan diganti dengan terapi alternatif.
Efek Kardiovaskular
Efek dari sistem kardiovaskular dapat diamati dengan penggunaan obat simpatomimetik, termasuk obat Berotek N. Ada data dari studi pasca-pendaftaran dan publikasi dalam literatur tentang kasus langka iskemia miokard terkait dengan penggunaan beta-agonis.
Pasien dengan latar belakang penyakit jantung berat (misalnya, penyakit jantung koroner, aritmia, atau gagal jantung parah) yang menerima Berotec H harus diperingatkan untuk mencari bantuan medis jika mereka mengalami nyeri dada atau penyakit jantung yang memburuk.
Perhatian harus diberikan pada penilaian gejala-gejala seperti sesak napas dan nyeri dada, karena dapat berupa pernapasan dan jantung.
Hipokalemia
Hipokalemia berat berpotensi berkembang karena terapi dengan ß2-agonis. Dianjurkan untuk mengambil perawatan khusus pada asma bronkial berat, karena hipokalemia dapat dipotensiasi dengan terapi bersamaan dengan turunan xanthine, glukokortikosteroid dan diuretik. Selain itu, hipoksia dapat meningkatkan efek hipokalemia pada detak jantung. Hipokalemia dapat menyebabkan peningkatan kerentanan terhadap aritmia pada pasien yang menerima digoxin.
Dalam situasi seperti itu, dianjurkan untuk mengontrol kadar kalium dalam serum.
Napas progresif akut
Pasien harus disarankan untuk segera berkonsultasi dengan dokter jika terjadi dispnea yang akut dan parah.
Penggunaan reguler
- Meredakan serangan asma (pengobatan simtomatik) lebih disukai daripada penggunaan obat secara teratur;
- Pasien harus diperiksa untuk mengidentifikasi perlunya pengangkatan atau penguatan pengobatan antiinflamasi (misalnya, glukokortikosteroid inhalasi) untuk mengendalikan peradangan jalan nafas dan mencegah kerusakan paru yang tertunda.
Berbagi dengan bronkodilator simpatomimetik dan antikolinergik
Bronkodilator simpatomimetik lainnya harus digunakan bersama dengan obat Berotek N hanya di bawah pengawasan dokter. Bronkodilator antikolinergik dapat dihirup bersamaan dengan obat Berotek N.
Dampaknya pada hasil laboratorium
Penggunaan obat Berotek H dapat mengarah pada hasil positif tes untuk kehadiran fenoterol dalam studi tentang penyalahgunaan obat untuk indikasi non-medis, misalnya, karena peningkatan kemampuan fisik pada atlet (doping).
Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme
Studi tentang efek obat pada kemampuan mengemudi dan penggunaan mekanisme tidak dilakukan.
Namun, pasien harus diberitahu bahwa selama studi klinis, gejala seperti pusing diamati. Karena itu, disarankan untuk berhati-hati saat mengemudi atau menggunakan mesin.
Formulir rilis
Kondisi penyimpanan
Umur simpan
Kondisi liburan
Pabrikan
Nama dan alamat badan hukum yang namanya dikeluarkan sertifikat pendaftaran
Beringer Ingelheim International GmbH, Jerman,
Jerman, 55216, Ingelheim am Rhein, Bingerstrasse 173
Nama dan alamat tempat produksi obat
Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co KG, Jerman
Jerman, 55216, Ingelheim am Rhein, Bingerstrasse 173
Anda dapat memperoleh informasi lebih lanjut tentang obat ini, serta mengirim klaim dan informasi Anda tentang efek samping di alamat berikut di Rusia
LLC "Beringer Ingelheim"
125171, Moscow, Leningrad Highway, 16A hal.3